Reines Tianeptin-Natrium

Reines Tianeptin-Natrium, auch bekannt als Coaxil oder Stablon, ist ein Medikament, das hauptsächlich als Antidepressivum eingesetzt wird. Es wurde in den 1960er Jahren in Frankreich entwickelt und ist für seinen einzigartigen Wirkmechanismus bekannt. Anstatt wie die meisten anderen Antidepressiva auf Serotonin zu wirken, moduliert es die Glutamataktivität im Gehirn.

Es wurde festgestellt, dass es stimmungsaufhellende und angstlösende Wirkungen hat. Es wird häufig bei schweren depressiven Störungen verschrieben und wird auch bei anderen Erkrankungen wie Angstzuständen und posttraumatischer Belastungsstörung (off-label) eingesetzt.

Es wird hauptsächlich zur Behandlung schwerer depressiver Störungen eingesetzt, kann aber auch zur Behandlung von Angstzuständen, Asthma und Reizdarmsyndrom eingesetzt werden.

Es hat eine antidepressive und anxiolytische Wirkung, wobei sedierende, anticholinerge und kardiovaskuläre Nebenwirkungen relativ gering sind. Es wurde festgestellt, dass es als atypischer Agonist des μ-Opioidrezeptors mit klinisch vernachlässigbaren Auswirkungen auf die δ- und κ-Opioidrezeptoren wirkt. Dies könnte einen Teil seiner antidepressiven und anxiolytischen Wirkung erklären. Es wird jedoch angenommen, dass Tianeptin auch Glutamatrezeptoren moduliert, und dies könnte auch die antidepressive/anxiolytische Wirkung von Tianeptin erklären.

Medizinische Anwendungen

Depression und Angst

Reines Tianeptin-Natrium zeigt eine Wirksamkeit gegen schwere depressive Episoden (Major Depression), vergleichbar mit Amitriptylin, Imipramin und Fluoxetin, jedoch mit deutlich weniger Nebenwirkungen.

Es erwies sich bei einer Gruppe von Menschen mit gleichzeitig bestehender Depression und Angstzuständen als wirksamer als Maprotilin. Tianeptin weist auch erhebliche anxiolytische Eigenschaften auf und eignet sich zur Behandlung eines Spektrums von Angststörungen, einschließlich Panikstörungen, wie aus einer Studie hervorgeht, in der Patienten, denen 35 % CO2-Gas (Carbogen) unter Paroxetin- oder Tianeptin-Therapie verabreicht wurde, eine gleichwertige panikblockierende Wirkung zeigten. Wie viele Antidepressiva (darunter Bupropion, die selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, die Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer, Moclobemid und zahlreiche andere) kann es auch bei Menschen mit Depressionen eine positive Wirkung auf die kognitiven Fähigkeiten haben. Eine Studie aus dem Jahr 2005 in Ägypten zeigte, dass Tianeptin bei Männern mit Depressionen und erektiler Dysfunktion wirksam ist.

Es hat sich als wirksam bei Depressionen, bei Menschen mit Parkinson-Krankheit und bei posttraumatischer Belastungsstörung erwiesen, bei denen es ebenso sicher und wirksam war wie Fluoxetin und Moclobemid.

Andere Verwendungen

Eine klinische Studie, in der seine Wirksamkeit und Verträglichkeit mit Amitriptylin bei der Behandlung des Reizdarmsyndroms verglichen wurde, zeigte, dass Tianeptin mindestens so wirksam war wie Amitriptylin und weniger auffällige Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit und Verstopfung hervorrief.

Es wurde berichtet, dass reines Tianeptin-Natrium sehr wirksam bei Asthma ist. Im August 1998 veröffentlichten Dr. Fuad Lechin und Kollegen vom Institut für experimentelle Medizin der Zentraluniversität von Venezuela in Caracas die Ergebnisse einer 52-wöchigen randomisierten kontrollierten Studie mit asthmatischen Kindern; Bei den Kindern in den Gruppen, die Tianeptin erhielten, kam es zu einem starken Rückgang der klinischen Bewertung und einer erhöhten Lungenfunktion. Zwei Jahre zuvor hatten sie einen engen, positiven Zusammenhang zwischen freiem Serotonin im Plasma und der Schwere des Asthmas bei symptomatischen Personen festgestellt. Da Tianeptin der einzige bekannte Wirkstoff war, der sowohl freies Serotonin im Plasma reduziert als auch die Aufnahme in Blutplättchen steigert, beschlossen sie, es zu verwenden, um zu sehen, ob eine Reduzierung des freien Serotoninspiegels im Plasma helfen würde. Bis November 2004 gab es zwei doppelblinde, placebokontrollierte Crossover-Studien und eine offene Studie für weniger als 5 bis 6 Personen, die über sieben Jahre dauerte und beide Wirksamkeit zeigten.

Reines Tianeptin-Natrium hat auch krampflösende und schmerzstillende Wirkungen, und eine klinische Studie in Spanien, die im Januar 2007 endete, hat gezeigt, dass Tianeptin bei der Behandlung von Schmerzen aufgrund von Fibromyalgie wirksam ist. Tianeptin hat sich bei der Behandlung der Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätsstörung als wirksam und mit minimalen Nebenwirkungen erwiesen.

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